螺环吲哚酮类化合物是重要的一类螺杂环化合物，很多此类化合物具有重要的生物活性，特别是一些天然产物和一些药物氧化吲哚类化合物是众多天然产物和药物活性分子的基本结构骨架。其中，3-位含有季碳中心的手性氧化吲哚类化合物如尤其具有重要生理和药理活性，不对称催化构建C-3位含有季碳中心的氧化吲哚衍生物成为近年来有机化学家研究的热点。发展高效的催化不对称方法以利用廉价易得的原料在温和的条件下合成含有该类骨架的天然产物及其类似物有利于生物评估和结构-活性关系的研究，促进新的抗癌药物的发展，具有十分重要的意义。从合成化学的角度来看，对映选择性地合成含季碳中心的复杂天然产物和生物活性化合物是最具挑战性的任务之一。

最近，南方科技大学谭斌、刘心元课题组成功地发展了以吲哚重氮化合物、亚硝基苯、以及硝基苯乙烯等简单的初始原料，通过多组分反应构建具有三个连续手性中心（包含一个季碳中心）螺环异噁唑烷化合物。

该研究是首次对螺环异噁唑氧化吲哚酮骨架的不对称合成。更重要的是，此研究不需要任何的金属，在此双硫脲的催化下，亚硝基苯和重氮吲哚酮形成氮氧1,3-偶极子类或者氮氧三元环中间体，然后亲电试剂硝基烯烃可以捕捉此中间体，得到复杂结构的螺环异噁唑结构。此策略以高产率、高非对映选择性、高对映体选择性地构建了包括一个季碳在内的三个连续手性中心的螺羟吲哚结构。该反应具有广泛的底物适应性和很好的官能团兼容性。此外，进一步对这类化合物的进行生物活性研究，显示出良好抗癌活性，为此类先导化合物的开发提供基础。

该研究成果发表在《Angew. Chem. Int. Ed.》上。