直接C-H胺化和以往的方法相比，不需要对底物进行预氧化，从根本上简化了含氮小分子的合成方法。目前，为了提高直接C-H胺化的合成效率，研究者们已经开发了许多种过渡金属催化方案，然而，受分子间C-H胺化方法的影响，含胺底物需要带有活化基团（例如N-磺酰基取代基等），这些活化基团既难以去除，也不适用于后续衍生化的合成处理。综上，虽然C-H胺化简化了多余氮元素的引入，但需要额外的合成操作来去除残留的活化基团，然后才能完成进一步的N-功能化。
图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.
为了解决这一问题，最近，美国德克萨斯A&M大学化学学院D. C. Powers教授在Angew. Chem. Int. Ed.中发表题为 “Traceless Benzylic C-H Amination via Bifunctional N- Aminopyridinium Intermediates” 的文章，介绍了一种新型用于C-H胺化的无痕活化方法。该方法可以首先通过苄基C-H N-氨基吡啶化，然后再使用Ni催化的C-N与芳基硼酸交叉偶联。该方法与之前许多保护的C-H胺化反应不同，它安装了一个易于后续多样化合成的 “手柄” ，该 “手柄” 是C-H胺化以及脱氨基N-N功能化序列的关键。
图片来源：Angew. Chem. Int. Ed.
通过实验证实，该方法可被用于例如复合丙烯胺8e以及硫代黄素T衍生物8f等复杂分子的合成。
原文标题：Traceless Benzylic C-H Amination via Bifunctional N– Aminopyridinium Intermediates
作者：Pritam Roychowdhury, Roberto G. Herrera, Hao Tan, and David C. Powers*
原文链接：doi.org/10.1002/anie.202200665
