过渡金属催化的基于碳-氢键活化的不对称串联反应, 能够以简单、廉价的底物一步构建复杂多样的手性化合物.这类反应的难点在于寻找合适的手性配体, 同时兼顾碳-氢活化的活性与后续反应的立体选择性控制.

中国科学技术大学韩志勇小组以芳基脲为底物, 利用碳-氢活化过程产生芳基钯中间体, 进而与1, 3-二烯发生烯烃插入/分子内不对称烯丙基化反应.作者发现手性亚砜-噁唑啉类双齿配体(SOX)既能够保持碳-氢活化过程的活性, 又能很好地控制烯丙基化反应的对映选择性.这一催化体系为手性吲哚啉的合成提供了一种简捷、高效的方法, 同时为不对称碳-氢活化串联反应的设计提供了新的思路.