近日，科研人员研发了一种钻头型纳米材料，它不仅能够穿过细胞膜，还能在细胞内传递药物，这对增强药物的治疗效力提供了更通用的方法。该篇文章发表在《控制释放杂志》（Journal of Controlled Release）上。
Ashwanikumar等人利用细胞穿透自组装肽纳米材料(CSPNs)开发了一种药物传递系统，这些钻孔形状的纳米材料可以穿过细胞膜并运送药物，并可以微调到不同的形状来优化输送过程。图片来源:Ashwanikumar et al,doi:10.1016 / j.jconrel.2018.02.041
开发有效的治疗药物是一项艰巨的过程，在临床试验开始之前，就需要投入大量时间、金钱和精力。通常，理论上治疗一项疾病的药物不能进行临床试验，是因为其无法穿过细胞膜等生物屏障到达所需作用的靶细胞。
俄勒冈州立大学的科学家开发了一种新型纳米材料，其可以促进药物通过细胞膜进行传递，他们称之为CSPNs，或细胞穿透自组装肽纳米材料。
CSPNs是由氨基酸组装成的类似于钻头的形状的纳米材料，可以在渗过膜后封装药物以递送到细胞中。CSPNs具有高度的通用性，修正后能适应特定的药理学需求。
研究负责人Gaurav Sahay说:“CSPNs代表了一种新的模块化药物传递平台，通过对氨基酸序列进行特异性微调，可以将其编程成精巧的结构，使其具有灵活性、自组装性、更高的药物负荷、生物可降解性和生物相容性等功能，从而有效地促进CSPNs在细胞内进行传递。”
研究人员测试了5种不同CSPNs的结构和功能，这些CSPNs是通过与a (RADA)2链键合而构建的，并改变了它们原有的苯丙氨酸残基的数量。
“我们选择了（RADA）2，是因为它含有交替排列的氨基酸，可以疏水并与水混合; 也因此具有自我组装特性，”主要作者Ashwani Narayana说。“我们证实了CSPNs中二级结构的转变，这又反过来在自组装和药物递送中发挥了重要作用。这些纳米钻头的体内功效将扩展到细胞传递之外的领域，”Naryana补充说。有趣的是，他们发现随着添加的苯丙氨酸残基越多，CSPNs的形状就由粗扭曲形态变为细扭曲的纳米钻孔形态。
粗扭曲形态的钻头能够有效地传送雷帕霉素（RAPA），这是一种可诱导自噬的新型大环内酯类免疫抑制剂。雷帕霉素通过不同的细胞因子受体阻断信号传导，阻断T淋巴细胞及其他细胞由G1期至S期的进程，从而发挥免疫抑制效应。
“这种纳米钻头具有很高的封装疏水性客体分子的能力，”Narayana说。“粗扭曲形态的纳米钻头特别表现出更高的内化能力，并能够在小鼠模型中准确定位肝脏中的雷帕霉素。”
这种模块化的CSPNs可能是一个新的平台，可以跨越被认为难以穿透的生物障碍并传递分子。同时微小的变化可以将自组装转变成无数的纳米结构，使它们成为各种不同分子的理想宿主，“Sahay总结道。这项技术必将在未来的药物输送中发挥不可或缺的作用。
原文来自sci-news
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