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百时美施贵宝公司发现新型钠通道阻断剂2018-10-25

百时美施贵宝公司发现新型钠通道阻断剂

百时美施贵宝公司的研究人员发现新型酰基磺胺化合物,作为钠通道蛋白9亚基α (Nav1.7)通道阻断剂,据报道可用于治疗疼痛。该化合物对HEK-293细胞分离的膜内表达的人Nav1.7通道表现出连接亲和性(IC50 = 39nM)。该化合物可抑制HEK-293细胞表达的人Nav1.7通道(IC50 = 16nM),其选择性高于人Nav1.5通道(IC50 = 3818nM)。其结构式和3D模型如下:

其合成路线如下:

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