中科院上海药物研究所戴辉雄课题组长期致力于新型C–H键活化反应探索及其在新药研发中的应用。针对C–H键活化在含有杂环的复杂分子体系中选择性差的问题,课题组先后通过对催化剂与导向基团的配位调控来实现C–H键选择性活化。相关研究成果发表在Nature, J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Sci., Org. Lett.等期刊上。
基于上述研究方法,近期,戴辉雄课题组发展了一类Rh(III)催化的C–H键活化/卡宾插入/Lossen重排串联反应,高效构建了一类含吲哚酮的螺环骨架。该串联反应条件温和,官能团兼容性强,底物范围广,可以对多个药物分子进行后期官能团修饰。相关成果发表于Angew. Chem. Int. Ed.(DOI: 10.1002/anie.201906589),共同第一作者为博士后马彪和上海大学联培生邬鹏。该研究工作在国家自然科学基金委、科技部、中科院、上海市科委等项目资助下完成的。
(来源:Angew. Chem. Int. Ed.)