C-N键的形成途径主要包括：酰胺的缩合、N-烷基化、还原胺化和过渡金属催化的SNAr(亲核芳香取代)反应等。其中SNAr反应是由芳基卤化物制备芳香胺的重要合成方法，由于芳香胺是重要的药效团，与烷基胺相比具有不同的物理化学性质，因此SNAr反应在药物合成中的应用非常广泛。

对于过渡金属催化的C-N交叉偶联反应有两种主要途径：a)典型的(亲电性-亲核性)，代表性的例子Buchwald−Hartwig和Ullmann−Goldberg反应；b)氧化的(亲核性-亲核性)，代表性例子Chan−Lam反应。

Chan-Lam胺化反应使用铜盐作为催化剂，可在室温，弱碱性环境及空气氛围下，芳基硼酸和胺发生交叉偶联反应。Chan-Lam胺化提供了一种温和、简便和廉价的C-N键形成途径，是一种替代其他过渡金属催化的互补方法。

下面介绍一些Chan-Lam反应在新药合成方面的案例：

琥珀酸-细胞色素C还原酶(SCR)抑制剂的筛选和合成中，可通过Chan−Lam胺化反应制备一系列的活性化合物。

类似的，维甲酸4-羟化酶抑制剂(CYP26)的制备，可通过苯胺衍生物和吡啶硼酸类中间体，在Chan−Lam胺化反应条件下进行交叉偶联反应。

上面两个例子的底物都是伯胺和芳基硼酸进行偶联对接，对于N-杂环的仲胺，Chan−Lam胺化反应也是适用的。例如哌啶衍生物的芳基化反应，是合成神经肽Y(NPY)Y5受体拮抗剂的重要反应步骤；此外氮杂环丙烷的芳基化同样可以通过Chan−Lam胺化反应来完成。

除了胺基以外，酰胺也适用于 Chan−Lam胺化反应，例如伯酰胺可以与烷基硼酸在铜盐催化作用下，反应生成一系列的仲酰胺。

类似的，三氮唑衍生物中的仲酰胺，在典型的Chan−Lam反应条件下，可以与芳基硼酸进行交叉偶联反应。

限于篇幅原因，更多的应用实例不再逐一介绍，如果对Chan−Lam反应感兴趣，想系统深入学习的朋友，推荐参考文献如下：