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生命系统中原位铜催化药物合成2016-11-24

Jessica Clavadetscher, Scott Hoffmann, Annamaria Lilienkampf, Logan Mackay, Rahimi M. Yusop, Sebastien A. Rider, John J. Mullins, and Mark Bradley

Angew. Chem. Int. Ed., DOI: 10.1002/anie.201609837

生物正交反应是研究生物环境中相关生物过程的一种非常重要的策略,其关键特征是具有高选择性和高效性,并在细胞的复杂的生物环境中运作。典型的点击反应是铜催化叠氮化合物和炔类化合物的高效及高选择性进行1,3-环加成(CuAAC)反应合成三氮唑,而三氮唑单元在抗恶性细胞增生药物、抗菌剂及抗惊厥剂等方面都有涉及。然而,生物系统中CuAAC所学的亚铜离子的使用不可避免会受到限制,比如铜离子的毒性、和硫醇的易配位性、氧化和歧化作用等等。

最近,Bradley团队以氨基修饰的TentaGel树脂和醋酸铜溶液为原料通过三步合成得到了铜纳米颗粒催化剂(E-Cu-NPs),其具有无毒、高生物相容性及可植入非均相稳定等特点,并且在生物体内外均能有效催化原位点击反应合成抗癌药物,如图1所示。

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图1,纳米铜催化剂催化点击反应

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