N-对甲苯磺酰基保护的苯乙胺、苄胺及2-芳基苯胺类化合物的配体激活间位C-H键活化反应

Qiuping Ding, Shengqing Ye, Guolin Cheng, Peng Wang, Marcus E. Farmer, and Jin-Quan Yu

J. Am.Chem. Soc., DOI: 10.1021/jacs.6b11097

氨基官能团在生物系统调制及疾病治愈等领域扮演着非常重要的角色，因而开发有效、便利的氨基底物合成方法具有非常重要的合成价值。目前为止，钯催化C-H键官能团化非常热门，且氨基或氨基保护的化合物可以通过催化剂的协调作用，在适当空间距离内活化指定C-H键，例如邻位C-H键活化，但是间位或更远空间距离的C-H键活化很少报道。

最近Jin-Quan Yu等人报道了钯催化N-对甲苯磺酰基保护的苯乙胺、苄胺及2-芳基苯胺类化合物在基于降冰片烯和吡啶配体的间位C-H键活化芳基化反应，如图1所示。

图1，N-对甲苯磺酰基保护的苯乙胺、苄胺及2-芳基苯胺类化合物的间位C-H键活化反应