近日,大连理工大学的周宇涵教授课题组报道了一种碘化钾促进的3,3-二氯-2-羟吲哚合成策略,使用氯化钠或氯化钾为氯源,oxone为氧化剂。这一方法的官能团耐受范围广,具有良好的收率和化学选择性。
研究人员对吲哚环上不同官能团进行了考察,当有甲基、卤素及吸电子基团(硝基、氰基、三氟甲基、醛基等)取代时,该方法展现了优异的选择性和收率。在N-芳环上引入不同取代基后,收率得到较好保持,将芳环用氢、烷基、嘧啶代替(2w-2ac),收率有所降低。吲哚环上有强供电子基、氮上引入保护基-Boc或-Ts取代基时,选择性和收率明显降低,还得到了脱Boc的产物。




Xuejian Li, Bangzhong Wang, Dr. Dong Li, Dr. Jinfeng Zhao, Prof. Dr. Jingping Qu, Prof. Dr. Yuhan Zhou
文章的第一作者是大连理工大学研究生李雪健。
European Journal of Organic Chemistry
DOI: 10.1002/ejoc.202201452







