近日,上海科技大学免疫化学研究所的许红涛教授、杨光教授和浙江工业大学药学院的侯卫教授合作,采用“仿生的LUMO活化”策略,以苯并异硒唑酮为硒化试剂,实现了非金属B(C6F5)3催化下的吲哚C-3位芳基硒醚的高效、选择性和模块化合成。该反应具有反应条件温和、原子经济性高和官能团兼容性广泛的特点。
更为重要的是,通过对标准反应条件稍加调整,该反应即可用于含硒DNA编码化合物库(SeDEL)的合成,进而实现在更高的化合物数量级(百万或数亿)上探索含硒有机小分子的药物发现化学空间。
Dr. Hongtao Xu, Yan Wang, Hewei Dong, Yiyuan Zhang, Yuang Gu, Shuning Zhang, Yu Meng, Jie Li, Dr. Xiao Jie Shi, Qun Ji, Lili Liu, Dr. Peixiang Ma, Dr. Fei Ma, Prof. Dr. Guang Yang, Dr. Wei Hou
Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.202206516