在前期研究的基础上,南方科技大学的谭斌教授团队发展了一种手性磷酸催化对映选择性合成新型轴手性蒽酮类化合物的方法,为轴手性家族提供了新的成员。通过该轴手性蒽酮衍生物的转化,实现了轴手性到中心手性的高效转移,高对映选择性地合成了具有巨大的药用潜力的手性二苯并氮杂卓类化合物。



在该工作中,谭斌教授团队通过手性磷酸催化蒽酮与羟胺的缩合反应以引入肟醚官能团来实现对称蒽酮的去对称化过程,实现了新型轴手性蒽酮肟醚类化合物的对映选择性合成。手性磷酸催化剂有效地控制蒽酮肟醚类化合物的E/Z构型和轴手性。通过蒽酮肟醚的扩环反应,顺利地实现了轴手性向中心手性的转移,为具有潜在的药用价值的二苯并氮杂卓类化合物的合成提供了一条快捷途径。
Dr. Shi-Jiang He, Shuai Zhu, Dr. Sheng-Qi Qiu, Dr. Wei-Yi Ding, Dr. Jun Kee Cheng, Dr. Shao-Hua Xiang, Prof. Dr. Bin Tan
Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.202213914







