近日，复旦大学关冰涛课题组和Merck公司同位素标记实验室的杨海凤博士合作，以胺基铯CsN(SiMe₃)₂为催化剂，氘气（D₂）和氚气（T₂）为同位素源，通过“动力学去质子官能化”策略，实现了苄位C-H键和D₂及T₂之间的选择性氢同位素交换反应。作者对甲苯衍生物的适用范围进行了系统的考察；结果表明，该催化氘代反具有优秀的底物范围和良好的官能团兼容性，可以实现了Tesmilifene、Imipramine、Butenafine、Vortioxetine、D-α-tocopherol以及Gemfibrozil等药物分子的苄位选择性氘代反应，氘代率可达99%。作者随后将该方法拓展至以T₂为氚源的氚代反应，成功实现了Tesmilifene、Imipramine和Vortioxetine的氚标记，其中氚标记Vortioxetine的放射性比活度高达99.7 Ci mmol^-1。这些结果表明胺基铯是一种优秀的催化剂，可以选择性地实现苄位碳氢键和氘气、氚气的氢同位素交换反应，为药物分子的氢同位素标记提供了一种高效、便捷的新策略。