N-芳基重氮酰胺可经由卡宾形成两性离子中间体,研究显示,该两性离子中间体可以与亚胺加成得到一系列手性氧化吲哚。近日,中山大学胡文浩教授和邱晃副教授团队通过原位制备的亚胺离子中间体,截获两性离子中间体,开发了一种高对映选择性合成氧化吲哚的多组分反应策略。List、Gong、Carreira等人先前开发的含有过渡金属、胺和布朗斯特酸的协同催化系统,是实现该反应的可靠基础。作者随后报道了N-芳基重氮酰胺、醛和烯胺/吲哚的新型三组分反应。该反应具有广泛的底物范围(>90个例子),以良好的产率、高非对映和对映选择性得到相应的产品。该策略提供了相对普遍的途径来获得带有具有两个相邻三级立体中心的手性3-取代氧化吲哚(方案c)。
Ru-Yu Hua,Dr. Si-Fan Yu,Xiao-Ting Jie,Dr. Huang Qiu,Prof. Dr. Wen-Hao Hu
Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.202213407