柳红团队长期致力于碳苷类化合物高效合成方法的开发以及糖类创新药物研究。她们发展了C(sp3)-H活化快速构建烷基碳苷类化合物的高效合成方法,实现了氨基酸β位碳苷类化合物的合成(Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 3491–3494);采用碳氢活化策略发展了β构型芳烃碳苷类化合物的高效合成方法,实现了吲哚-C2-脱氧糖碳苷类化合物的立体选择性合成(Adv. Synth. Catal. 2021, 363, 4926–4931)。柳红课题组与中国科学院上海药物研究所李佳课题组合作,发现了新型C,O-螺环芳基糖苷类SGLT2抑制剂抗糖尿病候选药物LH-1801,获得临床批件并开展临床Ⅰ期研究。
基于前期在碳苷类合成方法学的研究基础,柳红团队实现了β构型烷基碳苷类化合物的高效立体选择性合成。该方法突破了自由基策略中直接构建β构型烷基碳苷类化合物的瓶颈,同时解决了碳苷类化合物合成的立体构型控制以及C(sp3)-C(sp3)偶联这两个科学问题。
Mingjie Zeng, Changyue Yu, Yibing Wang, Jingjing Wang, Jiang Wang, Hong Liu
研究论文的第一作者是上海药物所与中国药科大学联合培养的曾明杰硕士,通讯作者为中国科学院上海药物研究所柳红研究员和临港实验室王江研究员。该项研究获得国家自然科学基金、临港实验室和上海市市级科技重大专项的资助。
Angewandte Chemie International Edition
DOI: 10.1002/anie.202300424