近年来，过渡金属催化导向基螯合辅助的C−H官能团化以及后续导向基参与的分子内环化反应避免了导向基的脱除、转化等繁琐过程，具有步骤简单、合成效率高和原子经济性好等优点，已成为合成功能化多环化合物的最有效策略之一。

近日，河南师范大学范学森课题组李彬博士和张新迎教授，在该课题组过渡金属催化导向基螯合辅助的C−H官能团化/环化反应研究工作基础上，发展了三价铑催化的2-芳基-3-酰基-吲哚类化合物和α-羰基重氮化合物之间的[5 + 1]环化反应，成功制备了50多个带有不同取代基团的5-酰基芳环并咔唑类化合物。同时，作者还在系统的实验研究基础上提出了可能的反应机理。进一步的研究表明，该反应可扩大至克级规模。最后，通过所得产物的结构衍生化合成了具有良好抗肿瘤活性的化合物，彰显了该反应的应用价值。