伴随酶活性的精准调控受到了越来越多的关注，一系列的调控策略也被陆续报道，以实现在体外和体内对酶活性的按需控制。近日，南开大学刘阳研究员系统讨论了酶活性按需调控的机制和策略（DOI：10.1002/cbic.202200358），并对此领域的发展提出了见解（图1）。酶的活性大小取决于酶对其底物的化学和立体化学亲和力。在酶促反应过程中，酶与底物之间的亲和力以及所形成的酶-底物复合物的稳定性至关重要。因此，酶活性调控的本质是控制活性位点与底物的识别和相互作用。

在本综述中，作者将酶活性的调控分为可逆调控与不可逆调控两类。对于酶活性可逆调控，控制底物和酶之间的可及性和诱导酶的构象变化是其主要的调控机制（图2）。酶活性不可逆调控的机制主要包括：阻断或恢复底物可及性、前药策略和破坏酶的蛋白结构三类（图3）。目前，包括光、热、pH、磁场和机械应力在内的多种刺激方式已被应用于设计响应性抑制剂、聚合物和纳米材料，以期实现具有高时空分辨率的按需活性控制。随后，作者按刺激方式的不同，分类介绍了酶活性调控在生物医学领域的应用。