最近，常州大学杨科副研究员联合重庆大学李必进教授报道了一种利用NBS（N-溴代丁二酰亚胺）试剂在室温下实现巯基与二硫键交换反应的方法。该方法以硫醇（或硫酚）和对称二硫醚作为底物，NBS作为关键试剂，以1,4-dioxane为反应溶剂，在室温下即可高效合成非对称二硫醚衍生物（图1）。各种不同类型硫醇（或硫酚）和对称二硫醚均可适用于该反应策略并合成相应的目标产物，产率高达93%。值得注意的是，氟正试剂NFSI（N-氟代双苯磺酰胺）和碘正试剂NIS（N-碘代丁二酰亚胺）可以实现目标反应，但是氯正试剂NCS（N-氯代丁二酰亚胺）却不能实现该反应。同时，双保护或单保护的L-cysteine、卡托普利和双硫仑都可以应用于该反应策略并制备相应的含有氨基酸和药物骨架的二硫化物（图1）。