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EurJOC:无金属条件下NaOH促进硫脲酯的合成2023-02-14
硫脲酯类化合物由于自身重要的药物活性和生物活性,使得其在药物化学、生命科学和合成化学等领域中具有重要的应用,含硫脲酯结构的化合物广泛存在于各种药物分子中,如下图所示。

 

 

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化学家们通过选用不同的硫源(硫酚、二硫醚、含硫盐、单质硫等)作为反应底物,以构建不同类型的C-S键,同时从反应条件上逐步改进并优化来合成硫脲酯化合物,但是这些方法大多需要使用到过渡金属催化、恶臭的硫醇或反应条件较为苛刻。为了克服以上困难,武汉工程大学董志兵教授课题组以异硫氰酸酯为底物,醇作为溶剂,氢氧化钠为促进剂,在无金属的条件下通过一锅三组分的方法以中等至优秀的收率得到了一系列硫脲酯类化合物,产率最高可达96%。该方法具有操作简单、反应条件温和、反应时间短和无需金属催化剂等特点,为快速、高效地合成硫脲酯类化合物提供了一条可供参考的路线。

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文信息

One-Pot Synthesis of Thiocarbamide Esters: Construction of C−S Bonds under Transition-Metal-Free Conditions

Shi-Hao Deng, Jun-Xia Yu, Hua-Qing Xiao, Zhi-Bing Dong

European Journal of Organic Chemistry

DOI: 10.1002/ejoc.202201167

 

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