经二甲亚砜转化而实现的杂环化合物修饰已成为获得高度官能团化杂环的高效途径。二甲亚砜不仅可以作为碳源、氧源和硫源，实现多种官能团的引入而参与杂环化合物的构建，而且可以作为反应体系的氧化剂和溶剂。然而，二甲亚砜的活化多使用化学计量的活化试剂，其催化型活化反应仍有待进一步发掘。