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GS-96202016-08-30
产品属性

CAS号:1228585-88-3

重量(克):25

价格(元):询价

时间:2016-08-30 10:15:01

交易状态:等待报价

产品信息

该产品是本公司最近新开发出来的,纯度98.95%,类白色固体,质量可靠,价格适中。
基本信息:
英文名称:4-amino-2-butoxy-8-[[3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-5,7-dihydropteridin-6-one 英文别名:CS-1352; 4-amino-2-butoxy-8-(3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzyl)-7,8-dihydropteridin-6(5H)-one; UNII-O8M467C50G; 4-amino-2-n-butoxy-8-[3′-(pyrrolidin-1″-ylmethyl)-benzyl]-5,6,7,8-tetrahydropteridin-6-one; 8-(3-(pyrrolidin-1-ylmethyl)benzyl)-4-amino-2-butoxy-7,8-dihydropteridin-6(5H)-one; 查看更多英文别名
CAS号:1228585-88-3
分子式:C22H30N6O2
分子量:410.51300
精确质量:410.24300
PSA:100.10000 LogP:3.46140

gs-9620是具有口服活性的tlr7激动剂,其ec50为291 nm[1]。

toll样受体7 (tlr7)是一种病原体识别受体,在病原体的先天免疫应答中发挥重要作用。tlr7信号主要由病毒单链rna激活,并定位于人类和非人灵长类动物的浆细胞样树突状细胞(pdcs)和b淋巴细胞的内溶酶体内腔中。活化的pdcs在病毒病原体的先天免疫应答过程中起重要作用,并在病毒感染的急性期参与合成大多数i型干扰素(ifn)。包括ifn-α和ifn-β在内的内源性ifn的诱导和分泌也能诱导高效的适应性免疫应答进程。干扰素诱导干扰素刺激基因(isgs)的转录,使细胞进入抗病毒状态,并且也诱导其他细胞因子和趋化因子的产生,从而促进胞间通讯与胞内运输。gs-9620能激活免疫细胞中的tlr7信号以清除病毒感染的细胞[1,2]。

gs-9620选择性诱导ifn-α、细胞因子和趋化因子。hcv阳性受试者的pdcs和pbmcs中,gs-9620诱导ifn-α的最低有效浓度相似。gs-9620对人tlr7的ec50值为291 nm,是对tlr8(ec50值为9 μm)的30倍[1]。

gs-9620给予hbv感染的黑猩猩8周,间隔1周。随着肝细胞凋亡数的增加,血清中hbv表面抗原和hbv抗原以及hbv抗原阳性肝细胞的数量都有所下降。一期临床试验评估gs-9620的安全性和耐受性,按2 mg初始浓度给予gs-9620治疗导致细胞因子、趋化因子和isgs以剂量依赖的方式增加,单一安全剂量高达12 mg。接受gs-9620治疗的受试者体内也观察到了表达cd69的免疫细胞百分比的增加,如t细胞、b细胞和nk细胞[2,3]。

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