近些年来，钯/降冰片烯（Pd/NBE）协同催化已成为芳香族化合物位点选择性官能团化的重要方法。2013年，董广彬教授课题组开创性地实现了Pd/NBE催化的碘苯邻位胺化反应（J. Am. Chem. Soc. 2015, 135, 18350）。由于对于不同芳香底物和亲核试剂（原位偶联反应）等良好的兼容性，该反应在此后十年间得到了广泛和迅速地的发展。然而它却一直存在着一个未能解决的局限性：产物中只能引入三级胺（以吗啉结构为主要代表）。此局限性极大地限制了其芳胺产物的多样性和衍生化。因此，突破该局限性对于拓展其在合成中的应用具有重要意义。经过多年的探索，芝加哥大学化学系董广彬教授课题组通过对降冰片烯和配体的合理调控，首次实现了钯/降冰片烯催化的邻位胺化反应引入二级胺。该反应的产物经过简单转化，可以进一步制备一级胺和一系列杂环化合物。该工作突破了现有Pd/NBE催化胺化反应产物的局限性，极大地拓展了其在药物合成中的应用范围。