
基于前期报道的萘环区域选择性C-H氧化反应和甲基化反应(Org. Lett., 2021, 23, 279–284.;Chem. Sci. 2022, 13, 2900-2908.),近日他们以价格便宜、商业化的萘环化合物(1-溴2-萘酚和1,8-二萘酚)作为原料,通过简单的官能团转化首先在萘环上引入醛基。接着以萘环区域选择性C-H甲基化反应为关键反应步骤,实现甲基基团的定向引入。最后经历一系列还原和环化反应分别实现了dehydrocacalohastine和musizin高效简洁合成。其中,dehydrocacalohastine以8步8.9%的收率首次合成得到(图1);musizin的合成路线比之前相比缩短了2步,总收率相当(图2)。


Yujian Mao, Zhen Xia, Prof. Lihong Hu, Prof. Yinan Zhang
文章的第一作者是南京中医药大学博士研究生毛玉健。
Asian Journal of Organic Chemistry
DOI: 10.1002/ajoc.202200198