近日，中国科学院成都生物研究所卢晓霞与马小锋研究员及其合作者，以未保护的糖和黄酮类化合物为原料，利用Mitsunobu 反应，在温和的反应条件下，高效、高选择性（包括区域选择性和立体选择性）地合成了系列黄酮氧苷，该方法不仅可以构建天然黄酮氧苷，还可以灵活地通过改变糖基供体和受体的类型，合成一系列天然产物类似物，并且可以应用于二糖黄酮氧苷的合成。

作者首先以L-阿拉伯糖（1a）与白杨素（2a）作为模板底物进行反应筛选，最后发现以1, 4-二氧六环为溶剂时反应效果最好，以α-选择性（1, 2 -反式）及86%的收率，得到目标产物3aa。接下来，作者考察了底物的普适性。通过改变糖基供体（L-阿拉伯糖， D-阿拉伯糖， D-木糖， L-木糖以及D-来苏糖）和糖基受体（白杨素，柚皮素，香叶木素，橙皮素以及根皮素）等，以单一的1，2-反式苷键的立体选择性及52%-86%的收率，获得了系列黄酮氧苷化合物 （图一）。