中文名称: BAY 80-6946 (Copanlisib)
中文同义词: 2-氨基-N-[2,3-二氢-7-甲氧基-8-[3-(4-吗啉基)丙氧基]咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-5-嘧啶甲酰胺
英文名称: BAY 80-6946 (Copanlisib)
英文同义词: BAY80-6946;2-Amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-5-pyrimidinecarboxamide;BAY 80-6946 (Copanlisib);Copanlisib;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-amino-N-[2,3-dihydro-7-methoxy-8-[3-(4-morpholinyl)propoxy]imidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]-;7-methoxy-8-(3-morpholinopropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-amine
CAS号: 1032568-63-0
分子式: C23H28N8O4
分子量: 480.51962
EINECS号:
相关类别: 信号转导通路激酶抑制剂;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂
Mol文件: 1032568-63-0.mol
BAY 80-6946 (Copanlisib)
生物活性 BAY 80-6946 (Copanlisib)是一种有效的，高选择性的，可逆的PI3Kα/β抑制剂，IC50为0.469 nM/3.72 nM。Phase 2。
体外研究 BAY 80-6946是PI3K抑制剂，具有抗肿瘤活性。BAY 86-9766抑制HuCCT-1 (KRASG12D) 和EGI-1 (KRASG12D) 细胞系增殖，IC50分别为147 nM 和137 nM。
体内研究 BAY 80-6946 耐受性良好，MTD(最大耐受剂量)为0.8 mg/kg。PK（药代动力学）研究结果支持每周给药。按MTD处理，在第一个24小时期间出现2/3级高血糖。PK, 临床SD和FDG-PET 数据与有效处理和PI3K 通路抑制情况一致。
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